Metode de obținere a papaverinei

A.PARASIMPATOLITICELE

( SPASMOLITICE)

1.INTRODUCERE:

Sinonime: ANTICOLINERGICE

COLINOLITICE,

ANTIACETILCOLINICE,

ANTIMUSCARINICE

Definitie: Parasimpatoliticele sunt substante care antagonizeaza efectele muscarinice ale Acetilcolinei si a parasimpatomimeticelor,prin blocarea receptorilor muscarinici din sinapsele neuroefectoare parasimpatice si producand astfel relaxarea musculaturii netede si diminuarea secretiilor glandelor exocrine.

Deoarece actiunea lor principala se exercita asupra muschilor netezi sunt considerate medicamente spasmolitice.

2.CLASIFICARE:

Aceste medicamente pot fi clasificate în funcţie de tipul de mecanism în:

a) Antispastice neurotrope parasimpaticolitice:

- naturale: atropina;

- de sinteză: butilscopolamoniu, propantelina, metantelina, oxifenoniu, oxifenciclimina, fenpipramida, otilonium, clidinium, oxibutinin, tolterodina, propiverina.

Acestea actioneaza direct asupra terminatiilor nervoase.Reprezentantul principal al acestei grupe este ATROPINA.

b) Antispastice miotrope(musculotrope):

- naturale: papaverina;

- de sinteză: mebeverina, drotaverina, pitofenona, noraminofenazona (metamizol).

Antispasticele musculotrope(miotrope) sunt substante care actioneaza direct asupra fibrei musculare netede,scazand astfel tonusul musculaturii netede si relaxand spasmul Reprezentantul principal al acestei grupe este PAPAVERINA.

Clasificarea parasimpatoliticelor dupa actiunea terapeutica:

a) Antispastice: - digestive si urinare ( atropina, scopolamina)

b) Midriatice: eumidrina,tropicamida,homatropina

c) Hiposecretoare: pirenzepinul

B.PAPAVERINA

1.ISTORIC SI CONCEPTE DE BAZA:

Cunoscut inca din Antichitate ca antidiareic,opiul este constituit din latexul uscat obtinut din fructele necoapte de “Papaver Somniferum”,cultivat mai ales in Asia Mica, India si China.

Compozitia sa este complexa.Alaturi de principii inactivi: acizi organici, proteine,zaharuri,gume,amestecuri de rasini si substante minerale,contine aproximativ 25 de alcaloizi in proportii diferite,care variaza dupa originea produsului.

Dupa structura lor chimica,acesti alcaloizi se impart in:

a. alcaloizi cu nucleu fenantrenic, cu actiune asupra SNC :

-morfina,se afla in produsul natural in proportie de 3-23%

-codeina, in proportie de 0.3-3%

-tebaina,se gaseste in proportie de 0.3%

b. alcaloizi cu nucleu izochinolinic,cu actiune predominant spasmolitica asupra muschilor netezi:

-papaverina,se gaseste in proportie de 0.8-1.2% in produsul natural

-narcotina, in proportie de 2-12%

-narceina, in proportie de 0.2%

In secolul XVIII devenise populara fumarea opiului in Orient.In 1806 a fost izolata o substanta pura plecand de la opiu: morfina.Foarte rapid au fost descoperite si alte alcaloide continute de opiu cum ar fi codeina si 1832 si papaverina in 1848 de catre Merck.

Papaverina este un alcaloid ,cu nucleu de benzilizochinolina,ce se gaseste in stare naturala in mac(“Papaver somniferum”) si in opiu ,de unde se poate izola.