Antiaritmice

Reprezinta o clasa de medicamente capabile sa opreasca o aritmie, sa converteasca o aritmie intr-un ritm sinusal.

Medicatia aritmica cuprinde:

1. medicamentele antiaritmice propriu-zise

2.medicamentele utilizate in tratamentul aritmiilor

Antiaritmicele inlatura dereglarile de automatism si pe cele de perioada refractara si de conducere a impulsurilor care genereaza cele 2 tipuri de aritmii:

- aritmii prin automatism ectopic

- aritmii prin reintrare

Aritmiile influenteaza proprietatile electrofiziologice ale fibrelor miocardice.

Functia miocardului este caracterizata printr-o secventa de modificari ale potentialului transmembranar care corespunde unei secvente de miscari ionice din mediul intra si extra celular.

Curentii ionici se activeaza si se inactiveaza astfel:

- curentul de Na si Ca realizeaza depolarizarea iar

- curentii de K sunt repolarizanti.

Depolarizarea :

-sistolica:

Este starea de actiune, numita si faza 0: excitatia la nivelul fibrei musculare miocardice spontana sau provocata determina o depolarizare brusca urmata de un potential de actiune (PA) care genereaza contractia sistolica.

Aceasta depolarizare se datoreaza unui influx rapid de ioni de Na prin canalele membranare rapide. Deci, curentul de Na care apare depolarizeaza fibrele rapid(sunt fibre cu raspuns rapid).

La nivelul fibrelor miocardice cu automatism propriu, de la nivelul nodulului sinusal si atrio-ventricular, depolarizarea se face un pic mai lent si are o amplitudine mai mica datorita curentului de Ca de intensitate mai mica, de durata mai lunga ce patrunde prin canalele de Ca lente (sunt fibre miocardice cu raspuns lent)

-repolarizarea cuprinde 3 faze:

1.repolarizarea rapida: Este determinata de oprirea influxului de Na printr-un mecanism de poarta(se inchide poarta H), in acelasi timp apare un eflux de K prin canalele membranare de potasiu datorita gradientului de concentratie

2. faza de platou: In care efluxul ionilor de K este diminuat si apare influxul ionilor de Ca. Cei doi curenti sunt de sens contrar astfel ca se creaza un echilibru prin care potentialul este mentinut constant.

3.faza de repolarizare rapida in care creste efluxul de K si dispare influxul de Ca.

Faza 4: potentialul de repaus corespunde unei perioade diastolice. Potentialul de repaus este mentinut prin interventia pompelor de Na, K si Ca.

Miscarea libera a ionilor ca urmare a gradientului electro-chimic se face prin structuri specifice respectiv canale ionice.

Proprietatile canalelor ionice:

-au selectivitate in sensul ca exista canale pt Na, K, Ca

-sunt voltaj dependente adica au un senzor de voltaj care comanda deschiderea canalului respectiv la anumite valori ale diferentei de potential.Astfel, se activeaza curentul corespunzator in starea activa a canalului.

-canalele ionice pot ramane deschise o perioada de timp bine definita (exista o constanta de timp caracteristica fiecarui canal):astfel canalul de Na are o constanta de timp de 0.5 ms, cel de Ca de 50 ms, iar canalul de K de 500ms si exista 3 stari posibile ale canalelor ionice: deschis (starea activa), inactivabila, activabila(cand nu permite trecerea ionilor dar poate fi deschis)

Depolarizarea incepe prin stimularea senzitiva a canalului de Na care se deschide si apare influxul de Na si depolarizarea rapida a fibrei miocardice. In acelasi timp, are loc stimularea senzitiva a canalelor de Ca si K dar canalul de Ca se deschide de 10x mai greu fiind un canal de tip lent. Dupa 0,5 ms se inchide canalul de Na si intra in stare inactivabila, la acest moment, canalul de K este activ si ramane asa pe tot parcursul repolarizarii iar canalul de Ca inca nu s-a deschis (faza 1).

In faza 2 se deschid canalele de Ca, curentul de K este egal cu curentul de Ca d.p.d.v. al intensitatii dar sunt de sens contrar. Dupa 50 ms, canalul de Ca se inchide, curentul de Ca este inactivat astfel ca in faza 3 ramane deschis numai canalul de K care realizeaza repolarizarea.

Voltajul transmembranar in repaus este de 80-95 mV pentru fibrele miocardice rapide si de cca 60 mV pentru fibrele miocardice lente. In timpul diastolei, se produce o depolarizare lenta, spontana, care atunci cand atinge valoarea critica declanseaza o depolarizare rapida respectiv faza 0, astfel se realizeaza automatismul sinusal specific nodului sinusal si sistemului His-Purkinje.