Antihipertensive

Prin boală hipertensivă se înţelege creşterea presiunii arteriale pste valori ce depăşesc 95 mmHg presiune diastolică şi peste 160 mmHg presiune sistolică.

Reglarea tensiunii arteriale este realizată printr-un mecanism nervos şi unul umoral.

Mecanism nervos implică:

-SNV (simpatic şi parasimpatic);

-centrii hipotalamici anterior (parasimpatic, vasodilatator) şi posterior (simpatic, vasoconstrictor);

-reflexe baroreceptoare;

-reflexe chemoreceptoare.

Mecanism umoral este realizat de:

-substanţe endogene vasoconstrictoare (catecolamine, angiotensina II, vasopresina);

-substanţe endogene vasodilatatoare (acetilcolina, bradikinina, vasopresina);

-sistemul renină-angiotensină-aldosteron

Clasificarea medicaţiei antihipertensive

1. Antihipertensive neurotrope simpatoplegice

-Inhibitoare ale sistemului simpatic prin mecanism central

- agonişti a2-presinaptici şi I1-imidazolinici presinaptici – clonidina, moxonidina, rilmenidina, guanfacina, gunabenz);

- b-adrenolitice (cu acţiune centrală şi periferică);

- neurosimpatolitice (cu acţiune centrală şi periferică): reserpina, a-metildopa;

-a-blocante (a1-blocante selective)

-b-adrenolitice;

-ganglioplegice (mecamilamina, trimetafan)

2. Antihipertensive cu acţiune vasodilatatoare directă

-Blocante ale canalelor de Ca2+;

-Musculotrope

- hidralazine;

- alte vasodilatatoare directe: papaverina, minoxidil, diazoxid, nitroprusiat de sodiu;

3. Inhibitorii sistemului renină-angiotensină

-Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (IECA);

-Antagoniştii receptorilor AT1 ai angiotensinei II (SARTANI).

4. Diuretice

-Tiazidice şi similare farmacologic (tiazid-like);

-de ansă (furosemid, bumetanid, acid etacrinic);

-antialdosteronice (antagonişti competitivi – spironolactona, canrenona, acidul canrenoic) şi funcţionali (triamteren, amilorid)

1. Antihipertensive neurotrope simpatoplegice

1.1. Agonişti a2-presinaptici şi I1-imidazolinici presinaptici

-Clonidina

-Moxonidina

-Rilmenidina

-Guanfacina

-Guanabenz

1.2. Neurosimpatolitice

Reserpina

-depleţie de catecolamine;

-efect lent, durabil;

-doze mari - neuroleptic

a-Metildopa

-stimularea Rp. a-2-presinaptici;

-formare de falşi mediatori

-în HTA forme medii şi severe (precum şi ăn HTA din sarcină)

1.3. Blocante a-adrenergice

Neselective

-Fenoxibenzamina

-Fentolamina

Se utilizează în feocromocitom (asociate cu b-blocante); ca antidot în supradozarea simpatomimeticelor.

a1-adrenolitice selective

-Prazosin

-Doxazosin

-Terazosin

-Trimazosin

-Urapidil (are şi proprietăţi agoniste a-2-presinaptice şi 5-HT1A)

Utilizări:

-în HTA;

-efecte favorabile în adenomul de prostată;

-nu produce tahicardie reflexă;

-Influenţează favorabil profilul lipidelor plasmatice.

1.4. Blocantele b-adrenergice ca antihipertensive

Diferenţe farmacocinetice şi farmacodinamice

1. Raport hidrofilie/lipofilie

• hidrofile Þ absorbţie scăzută, fără prim pasaj hepatic (BD : 40-50%;

• lipofile Þ absorbţie bună (90%), prim pasaj hepatic intens (BD : 30-40%;

2. Acţiune simpatomimetică intrinsecă

• oxprenolol

• celiprolol

• pindolol

• bopindolol

• penbutolol

3. Acţiune chinidinică

• oxprenolol

• metoprolol.