Insulina

Insulina rămâne în continuare unul dintre mijloacele cele mai bune de echilibrare a metabolismului intermediar perturbat în diabetul zaharat, la peste 30-40% din totalitatea bolnavilor. În ultimul timp concluziile, atât ale pacienţilor, cât şi ale cercetătorilor sunt unanime în recunoaşterea că un bolnav cu diabet zaharat corect echilibrat cu insulină, sau când este cazul, numai cu un regim alimentar, este un om care poate duce o viaţă similară cu a celui care nu are diabet zaharat, ajungând la o medie de viaţă similară şi fără complicaţii degenerative.

Particularităţi fizico-chimice

Este un hormon cu structură polipeptidică, cu greutate moleculară cca. 34000. Este secretată de celulele  din insulele lui Largenhans pancreatice şi stocată în granulele celulare. Degranularea apare după corticostinozi, gluconi, hormon samatotrop, sulfaniluree.

Structura chimică este definită după specia animală, dar activitatea biologică este independentă de specie. Monomerul insulinei bovine are greutatea moleculară de cca. 5700 şi este format din două catene polipeptidice legate prin două punţi disulfidice. A fost obţinută şi pe cale sintetică (1963) din 51 de aminoacizi, operaţia necesitând 200 de etape, cu un randament 5×10-5.

Există două tipuri principale de preparate insulinice, hiposolubile şi suspensii apoase.

Preparatele hidrosolubile conţin insulină amorfă sau cristalizată, în soluţie apoasă, la pH intens acid (2,5 – 3,5).

Suspensiile apoase conţin derivaţi greu solubili de insulină, la pH apropiat de neutru (7,1 – 7,5). Ele sunt preparate dépôt sau retard. Conţin fie complexe insulină-proteine (globin-zinc-insulină, izofan-zinc-insulină, protamin-zinc-insulină), fie complexe zinc-insulină:

a) cu insulina amorfă = insulină semilentă;

b) cu insulina cristalizată = insulina ultralentă;

c) cele două forme în proporţie de 30% + 70% = insulina (lentă).

Particularităţi farmacocinetice. Insulina normală, à jeun = 5-25 microunităţi/ml (SI = 5-25 miliunităţi/l). Este inactivată în tubul digestiv, după administrare orală. Preparatele retard injectabile eliberează lent hormonul.

Insulina injectată trece repede în ţesuturi unde este captată şi inactivată de insulinază. Jumătate din insulina excretată în vena pancreatică este degradată în timpul unei singure treceri prin ficat. Insulina circulantă este metabolizată cu rata de 2%/minut. T½ = 0,6 ore; 1-2 ore forma cristalizată, inj. s.c. Se excretă renal în cantităţi mici.

Particularităţi farmacodinamice. Insulina influenţează intens metabolismul glucidic. Este activă numai ca moleculă întreagă. Acţionează direct la nivel celular, inclusiv pe ţesuturi izolate.